Найз описание препарата

Описание лекарства

Найз – препарат, который помогает при лечении заболеваний суставов и снимает боль различного происхождения.

Лекарство имеет синтетическое происхождение. Действующим веществом является нимесулид, который оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее воздействие.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Существуют в составе и вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, тальк, гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия и коллоидный диоксид кремния.

Используют при болях, отеках, воспалительных процессах в суставах. Лекарство препятствует образованию токсинов.

В аптеках можно встретить Найз в разных формах выпуска.

  • В таблетках.
  • В виде геля для местного применения.
  • В диспергируемых таблетках.
  • В виде суспензии для приема внутрь.

Найз – лекарственный препарат, который относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Фармакотерапевтический эффект обусловлен свойствами активного вещества – нимесулида.

Нимесулид удачно сочетает быстрый обезболивающий и мощный противовоспалительный эффект. Основной механизм действия – блокирование циклооксигеназы типа 2, которая активно вырабатывается в очагах воспаления, способствуя выделению простагландинов.

Помимо этого, нимесулид:

  • блокирует выработку цитокинов;
  • имеет высокий показатель кислотности и умеренную липофильность молекулы, которые снижают негативные проявления со стороны желудочно-кишечного тракта;
  • предупреждает разрушение гликопротеинового комплекса хрящевой ткани при остеоартрозе;
  • легко проникает в очаги воспаления и концентрируется в них в большем количестве, чем в плазме крови.

Найз выпускается в Индии, производитель и заказчик – Д-р Редди’с Лабораторис Лтд. Лекарственные формы препарата – таблетки и гель.

Совместное применение наружной и внутренней лекарственных форм Найза усиливают ожидаемый лечебный эффект и способствуют его быстрому развитию.

Таблетка при приеме внутрь быстро растворяется, оказывает обезболивающее действие на протяжении 30 минут. Гель хорошо проникает через кожу, способствует ослаблению болевых ощущений в месте нанесения, увеличивает объем движений при скованности суставов.

Препарат показан при острых приступах боли и первичной дисменорее. Используется как препарат второй линии при болевых синдромах. Необходимо оценить целесообразность применения Найза, проконсультировавшись с лечащим врачом.

Найз противопоказан детям до 12 лет. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 200 мг действующего вещества или 2 таблетки. Принимать следует строго после приема пищи, чтобы избежать нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Найз описание препарата

Найз обладает высоким уровнем безопасности и хорошей переносимостью, сравнительно с неселективными НПВС. Применение препарата существенно улучшает качество жизни пациентам с хроническими ревматическими заболеваниями. Благодаря быстрому действию широко применяется для купирования острого болевого синдрома.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Перед применением следует ознакомиться с инструкцией к лекарственному средству, а также посоветоваться со специалистом для исключения наличия противопоказаний к приему препарата.

Лекарственное взаимодействие

Судя по многочисленным отзывам пациентов, препарат переносится хорошо, если соблюдается доза, длительность приема, условия хранения и сроки годности. Но в редких случаях возникают аллергические реакции в виде кожной сыпи или анафилактического шока. При передозировке лекарством могут возникнуть такие побочные эффекты, как изжога, задержка в тканях жидкости, анемия, тошнота, рвота, диарея, крапивница, сонливость, токсический гепатит, нечеткость зрения, зуд.

Если замечены такие состояния после приема таблеток Найз, надо сразу прекратить применять средство и обратиться к врачу. При одновременном применении внутрь препарата с дигоксином, антикоагулянтами, диуретиками, и другими НПВС возможно лекарственное взаимодействие (усиление фармакологического действия друг друга).

С особой осторожностью нужно применять Найз совместно с препаратами, содержащими литий, циклоспорин, диуретики, фенитоин, дигоксин и пероральные гипогликемические средства. При приеме Найза совместно с Аспирином может возникнуть кровотечение

Снижает действие Фуросемида и значительно увеличивает токсичность и концентрацию в организме Метотрексата

При приеме Найза совместно с Аспирином может возникнуть кровотечение. Снижает действие Фуросемида и значительно увеличивает токсичность и концентрацию в организме Метотрексата.

Необходимо соблюдать точную дозировку приема лекарства. Нельзя применять таблетку чаще, чем раз за 6 часов и не более 4 штук за сутки.

Запретов на прием препарата Найз с алкоголем нет. Лекарственное средство используют даже при снятии похмельного синдрома: головной боли и лихорадочного состояния. Но все же специалисты предлагают не рисковать и не принимать лекарство перед застольем и во время него. Алкоголь, как и действующий компонент Найза нимесулид, способны задерживать жидкость в организме, а это может привести к токсическому отравлению.

Препарат Найз выпускают нескольких фармацевтических форм:

  • В виде диспергируемых таблеток.

Активные компоненты: в 1 таблетке – 50 мг нимесулида.

Дополнительные вещества: кальция фосфат, карбоксиметилкрахмал натрия, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, аспартам, кремния диоксид коллоидный, ароматизатор ананасовый, тальк, магния стеарат.

  • В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, поверхность гладкая, цвет почти белый с желтоватым оттенком.

Найз описание препарата

Активные компоненты: в 1 таблетке – 100 мг нимесулида.

Дополнительные вещества: кальция гидроген фосфат, целлюлоза микрокристаллическая, безводный кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, очищенный тальк, натрия крахмала гликолат, крахмал кукурузный.

В пачке из картона – 1 блистер с 10 таблетками.

  • В виде суспензии, показана перорально, наделена характерным вкусом и приятным запахом, цвет желтый.

Активные компоненты: в 5 мл – 50 мг нимесулида.

Дополнительные вещества: полисорбат 80, сорбитол, сахароза, ксантана камедь, пропилпарабен, метилпарабен, краситель хинолиновый желтый WS, лимонная кислота, глицерол, ананасовый ароматизатор, вода очищенная.

В пачке из картона – 1 флакон темного стекла объемом 60 мл, прилагается в комплекте дозировочный колпачок.

  • В виде геля Найз 1%, используется, как средство для наружного применения, прозрачный, с отсутствием посторонних частиц, цвет желтый или светло-желтый.

Активные компоненты: в 1 г – 10 мг нимесулида.

Дополнительные компоненты: N-метил-2-пирролидон, тиомерсал, пропиленгликоль, макрогол, карбомер 940, изопропанол, бутилгидроксианизол, ароматизатор Нарцисс-938, калия дигидрофосфат, вода очищенная.

В пачке из картона – 1 туба из ламинированного алюминия объемом 20 г.

В пачке из картона – 1 туба из ламинированного алюминия объемом 50 г.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые гладкие двояковыпуклые таблетки от белого до желтого цвета.

Фармакодинамические взаимодействия.

Найз описание препарата

Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSSRIs): увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, из-за чего такая комбинация противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.

Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты ангиотензина II: НПВП могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с нарушением функции почек (например, у больных с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста) одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, угнетающих систему циклооксигеназы, может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой.

Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной применяет нимесулид совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Больным следует получать достаточное количество жидкости, а функцию почек следует тщательно контролировать после начала применения такой комбинации.

У здоровых лиц нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и в меньшей степени на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) площади под кривой «концентрация-время (AUC)» и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Были сообщения о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к увеличению уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении нимесулида больным, получающим терапию препаратами лития, следует часто контролировать уровень лития в плазме крови.

Есть клинически значимые взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида). Нимесулид ингибирует активность фермента CYP2С9. При одновременном применении с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться.

Нужна осторожность в случае, когда нимесулид необходимо применить менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности.

Из-за влияния на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз, к которым относится нимесулид, возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Эффекты других препаратов на нимесулид.

Толбутамид, салициловая кислота, вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из участков связывания. Однако, несмотря на возможное влияние на уровень препарата в плазме крови, эти взаимодействия не считаются клинически значимыми.

Влияние нимесулида на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания, не изучали. Однако пациентам, которые после применения нимесулида испытывают головокружение или сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

  • Таблетки диспергированные 50 мг.
  • Таблетки 100 мг.
  • Гель 1% 20 г или 50 г в тубе.

Найз выпускается в следующих формах:

  • Таблетки диспергируемые: в форме буквы «D», края скошены, на одной из сторон тиснение «NK», другая сторона – гладкая, цвет светло-желтый (по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 10 блистеров);
  • Суспензия для приема внутрь: желтая, с характерным вкусом и приятным запахом, при встряхивании редиспергируется (по 60 мл во флаконах темного стекла, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с дозировочным колпачком);
  • Гель для наружного применения 1%: прозрачный, желтый или светло-желтый, без посторонних частиц (по 20 г и 50 г в тубах из ламинированного алюминия, в картонной пачке 1 туба).

Действующее вещество: нимесулид – 50 мг в 1 таблетке; 50 мг в 5 мл суспензии; 10 мг в 1 г геля.

Вспомогательные компоненты:

  • Таблетки диспергируемые: кальция фосфат, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, аспартам, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, ароматизатор ананасовый;
  • Суспензия для приема внутрь: пропилпарабен, метилпарабен, лимонная кислота, сорбитол, полисорбат 80, ксантана камедь, глицерол, ананасовый ароматизатор, краситель хинолиновый желтый WS, очищенная вода;
  • Гель для наружного применения: пропиленгликоль, изопропанол, карбомер 940, тиомерсал, N-метил-2-пирролидон, макрогол, бутилгидроксианизол, калия дигидрофосфат, вода очищенная, ароматизатор (Нарцисс-938).

Найз с осторожностью назначают одновременно с фенитоином, дигоксином, метотрексатом, циклоспорином, диуретиками, препаратами лития, гипогликемическими и гипотензивными средствами и другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

От чего это лекарство? Действующее вещество — нимесулид — является нестероидным противовоспалительным средством, производным сульфонанилида. Википедия и фармацевтические справочники содержат описание его действия. Противовоспалительное действие обусловлено подавлением фермента ЦОГ-2, участвующего в синтезе простагландинов, играющих роль в развитии воспаления и боли.

Оказывает быстрое обезболивающее действие, начало которого фиксируется через 15 мин. после приема. Эффективные концентрации в плазме и синовиальной жидкости определяются через 30 мин. после приема. Анальгетический эффект препарата не уступает Диклофенаку и Напроксену и превосходит эффект Рофекоксиба.

Тормозит образование ферментов, которые разрушают хрящевую ткань, поэтому не оказывает повреждающего действия на нее. В отличие от Индометацина снижает выброс гистамина, уменьшая бронхоспазм. Оправдано применение его при бронхиальной астме, когда противопоказан прием других НПВП или ацетилсалициловой кислоты.

Показания к применению препарата включает также детский возраст. Только два препарата нимесулида (Нимулид и Найз) разрешены к применению у детей с 2 лет, поскольку имеют предназначенную для них лекарственную форму.

Преимущественное блокирование ЦОГ-2 и не выраженное влияние на ЦОГ-1 определяют высокий уровень безопасности в отношении ЖКТ и объясняют редкое возникновение других побочных эффектов. При приеме нимесулида частота появления побочных эффектов со стороны ЖКТ меньше, чем при приеме Диклофенака в 2 раза, Пироксикама в 1,8 раза, Кетопрофена — в 2,1 раза.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. Максимальная концентрация определяется через 1,5–2 ч. Связывание с альбумином составляет 95%. Хорошо проникает в очаг воспаления, синовиальную жидкость, в ткани половых органов женщин. Метаболизируется в печени, и основной метаболит обладает сходной активностью. T1/2 составляет 1,5–4,7 ч., но блокирование ЦОГ-2 еще продолжается до 8 часов и до 12 часов в синовиальной жидкости. При тяжелом поражении почек назначается с осторожностью.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Компоненты геля быстро проникают в мышечную ткань и в полость сустава. Концентрация достигает терапевтической, что обуславливает обезболивающий и противовоспалительный эффект. Активный компонент в малых количествах обнаруживается в кровотоке, поэтому системного воздействия практически не оказывает. Клинический эффект наступает через 4 недели.

Фармакологическая группа

Медикаментозное средство Найз относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, оказывающих селективное ингибирование фермента циклооксигеназы-2. В связи с этим эффектом подавляется выработка простагландинов, принимающих прямое участие в формировании воспалительных процессов, боли и отеков.

Угнетение (ингибирование) циклооксигеназы-1 практически не происходит, что значительно снижает спектр возможных побочных явлений.

Средство оказывает значительное антиагрегационное действие путем подавления образования медиаторов агрегации и дегрануляции тромбоцитов.

При приеме препарата Найз наблюдается значительное снижение бронхоспазма, проявляющегося на фоне действия ацетальдегида и гистамина.

Нимесулид препятствует дегенерации хрящевой ткани за счет подавления синтеза урокиназы и интерлейкина-6.

Средство также проявляет антиоксидантный эффект и усиливает действие других противовоспалительных медикаментов.

Максимальная концентрация вещества в крови наблюдается спустя 2 часа после приема. Способность создавать связи с плазменными протеинами составляет около 95%. После попадания в печень образуется активный метаболит нимесулида 4-гидроксинимесулид. Период полувыведения – 3 часа. Выводится с мочой (70%) и желчью (30%).

Нестероидные противовоспалительные препараты.

Код АТХ М01А Х17.

Передозировка

Найз в таблетках

Препарат имеет несколько форм выпуска, об особенностях применения которых будет сказано ниже.

Обычная доза для взрослых и детей старше 12 лет 100 мг два раза в сутки. Таблетки Найз лучше принимать до еды, запивая жидкостью. При наличии дискомфорта в области желудка лекарство принимают в конце приема пищи. Удобны в применении диспергируемые (растворимые) таблетки 50 мг, которые перед приемом растворяют в 5 мл воды.

При нарушении функции почек дозу уменьшают. При появлении симптомов нарушения функции печени (повышение «печеночных» трансаминаз, кожный зуд, тошнота, рвота, потемнение мочи) прием препарата прекращают. После 2-х недельного применения контролируют биохимические показатели функции печени.

Детям препарат назначается из расчета 3 мг/на кг веса 2–3 раза в день. Максимальная СД для детей не более 5 мг/кг. Применение Найза в таблетках противопоказано для детей до 12 лет. С 7 лет возможен прием диспергируемых таблеток, а детям с 2 лет предпочтительнее использовать сироп детский (суспензию), которая выпускается во флаконах по 60 мл и содержит 50 мг активного вещества в 5 мл. Детям от 2 до 5 лет назначают детский Найз по 2,5 мл 2-3 раза в день, с 5 лет — 5 мл 2-3 раза в сутки. Лечение проводится до 5 дней.

Любой крем, гель или мазь на основе нимесулида обладает выраженным обезболивающим действием. Отмечено, что гелевая основа хорошо впитывается и обеспечивает максимальную диффузию компонентов. На кожу в месте болезненности наносится 3 см геля 2–3 раза в день, распределяется тонким слоем, не втирается.

Гель желтого цвета в тюбике

Препарат нужно наносить на сухую, неповрежденную кожу. Гель нельзя применять под непроницаемые для воздуха повязки и не допускается попадания его в глаза. После нанесения геля руки нужно вымыть с мылом. Применение препарата в таблетках и в форме геля делает лечение комплексным. Имеются уколы с таким же действующим веществом — Нимулид. Ампулы по 2 мл содержат 75 мг препарата.

Проявляется усилением выраженности побочных реакций. Появляется сонливость, апатия, тошнота, иногда желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, повышается артериальное давление.Лечение начинают с промывания желудка, назначения сорбентов и осмотических слабительных.

Найз в форме таблеток и суспензии назначают внутрь. Рекомендуемая доза для взрослых пациентов – по 100 мг 2 раза в сутки. Максимальная доза в сутки – 400 мг.

Суспензию предпочтительнее принимать до еды, однако в случае дискомфорта в области желудка возможен прием препарата в конце приема пищи или после еды.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Таблетки диспергируемые принимают в конце приема пищи или после еды, предварительно растворив одну таблетку в чайной ложке (5 мл) воды.

Детям препарат назначают из расчета 3-5 мг на кг массы тела 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 5 мг/кг в 2-3 приема. Подросткам с весом более 40 кг Найз назначают 2 раза в сутки по 100 мг.

Продолжительность лечения – 10 дней.

Пациентам пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.

Препарат в форме геля применяют наружно. Перед нанесением средства обрабатываемую поверхность следует вымыть и высушить. Затем необходимо выдавить столбик геля длиной около 3 см и нанести его равномерным тонким слоем на область максимальной болезненности, не втирать. Кратность применения – 3-4 раза в сутки.

Частота нанесения (не более 4 раз в сутки) и количество геля могут варьировать и зависят от реакции пациента и величины обрабатываемого участка. Без консультации врача Найз гель применяют не более 10 дней.

Прежде чем начать принимать лекарство, проконсультируйтесь со специалистом, чтобы он назначил адекватную схему лечения и объяснил, как правильно применять препарат.Таблетки и суспензию принимают два раза в день по 100 мг. Общий объем лекарства за сутки не должен превышать 400 мг. Курс лечения длится 10 дней. Обычные таблетки, как и суспензию, пьют перед едой, а диспергируемые – после приема пищи.

В особых случаях разрешают принимать препарат в виде диспергируемых таблеток или суспензии детям от 3 до 12 лет. Доза рассчитывается исходя из массы тела. Принимают препарат 2-3 раза в день по 3-5 мг на каждый кг массы тела.

Гель Найз наносят на нужный участок тела небольшим слоем, втирать препарат не нужно.

Действие таблетки Найз начинается через полчаса после приема внутрь. Постепенно противовоспалительный и анальгизирующий эффект начинает снижаться, так как действующий компонент нимесулид начинает выводиться из организма уже через 3 часа после приема таблетки.

Тошнота, рвота, сонливость и общая слабость могут сигнализировать о передозировке Найз геля. Состояние может усугубляться: начинают появляться кровотечения, угнетаются дыхательная и почечная функции.

Как действовать при излишнем использовании препарата? Сначала необходимо вызвать рвоту, а потом принять сорбент в виде активированного угля. Специального антидота для нимесулида не существует.

При длительном применении таблеток Найз в больших дозировках у пациента быстро развиваются признаки передозировки, которые проявляются в виде усиления вышеописанных побочных реакций.

При случайном приеме внутрь большого количества таблеток у пациентов возможны желудочно-кишечные кровотечения, повышение показателей артериального давления, угнетение функции почек и печени, нарушение дыхательной функции. При развитии признаков передозировки пациенту следует промыть желудок, ввести внутрь активированный уголь или один из энтеросорбентов. При необходимости проводится симптоматическое лечение. Антидота не существует, гемодиализ при передозировке малоэффективен.

Чтобы снизить нежелательные побочные эффекты, надо применять минимально эффективную дозу в течение короткого времени.

Максимальная продолжительность курса лечения – 15 суток.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Взрослые. По 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки – утром и вечером.

Лица пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.

Дети в возрасте от 12 лет. Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, в то время как тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/ч) является противопоказанием к применению.

Препарат принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Побочные эффекты могут быть минимизированы путем короткого срока лечения, который необходим для контроля симптомов.

Симптомы острой передозировки НПВП (НПВС) обычно ограничиваются такими проявлениями:

  • апатия;
  • сонливость;
  • тошнота;
  • рвота;
  • боль в эпигастральной области.

Эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, комы, однако такие явления встречаются редко. Были сообщения об анафилактоидных реакциях при применении терапевтических доз НПВС и при их передозировке.

Специфического антидота нет.

Лечение передозировки – симптоматическое и поддерживающее.

Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%), то маловероятно, что диализ окажется эффективным.

При наличии симптомов передозировки или после применения большой дозы препарата в течение 4 часов после приема пациентам могут быть назначены: искусственное вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60-100 г для взрослых) и/или прием осмотического слабительного средства.

Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови. Следует контролировать функции почек и печени.

Фармакологические свойства препарата

Перечисленные в инструкции лечебные свойства Найз обусловлены входящим в его состав соединением – Нимесулидом. Это первый в мире, синтезированный еще в 1985 году, конкурентный ингибитор изофермента циклооксигеназы-2 селективного действия. На ЦОГ-1 Нимесулид значительного влияния не оказывает. Именно 2 форма фермента в большей степени ответственна за возникновение болевого синдрома.

ЦОГ-1 постоянно в определенном количестве присутствует в человеческом организме повсеместно – в основном в желудке, почках, кровеносных сосудах. Неселективные НПВС, подавляя активность полезного, важного для регуляции физиологических процессов, ЦОГ-1 вызывают язвы, кровотечения и прочие осложнения со стороны ЖКТ. Являясь селективным ингибитором,

Найз обладает множеством полезных свойств, оказывает:

  • жаропонижающее действие – устраняет лихорадку, приступы жара, снижает высокую температуру, вызванную смещением установочной точки теплового гомеостаза с нормального для человека значения (36,5-37 градусов) на повышенный уровень;
  • хондропротекторное – предотвращает истончение и разрушение гиалинового хряща;
  • антиоксидантное – тормозит скорость окислительных реакций, образование и скопление большого числа токсических продуктов клеточного метаболизма (свободных радикалов кислорода);
  • антиагрегантное – предупреждает агрегацию форменных элементов крови (эритроцитов, тромбоцитов), препятствуя образованию тромбов;
  • антигистаминное воздействие – уменьшает явления бронхоспазма (нарушение проходимости бронхов), блокируя высвобождение гистамина и подавляя ацетальдегид, усиливающий синтез гистамина;
  • противовоспалительный эффект – борется с основными клиническими признаками воспаления, набуханием тканевых элементов, повышенным кровенаполнением, раздражением и сдавливанием рецепторов и нервных волокон. Как следствие, Найз устраняет покраснение кожи, зуд, местную гипертермию, выраженную отечность поврежденных тканей. Избавляет от боли, восстанавливает нарушенную функцию воспаленного органа;
  • анальгезирующий эффект – снимает болевые ощущения, рефлекторное изменение функций, вызванное действием организма, направленным на защиту и избавление от мучительного болевого фактора.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Фармакодинамика.

Нимесулид – НПВП группы метансульфонанилидов, который проявляет противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Лечебное действие нимесулида обусловлено ​​тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты. Нимесулид селективно ингибирует ЦОГ II (циклооксигеназу II) и угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления.

Нимесулид ингибирует освобождение фермента миелопероксидазы, а также угнетает образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, угнетает образование фактора некроза опухолей и других медиаторов воспаления.

Фармакокинетика.

После приема внутрь нимесулид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы крови.

Препарат активно метаболизируется в печени с участием CYP2C9, фермента цитохрома Р450. Основным продуктом метаболизма является гидроксинимесулид – фармакологически активное вещество. Период полувыведения – от 3,2 до 6 часов. Нимесулид выводится из организма с мочой – около 50% от принятой дозы. Около 29% от принятой дозы выводится с калом в метаболизированном виде. Только 1-3% выводится из организма в неизмененном виде. Фармакокинетический профиль у лиц пожилого возраста не меняется.

Особенности по применению

Нимесулид следует применять только в качестве препарата второй линии. Решение о назначении нимесулида необходимо принимать на основе оценки всех рисков для отдельного пациента.

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять минимально эффективную дозу с наименьшей продолжительностью курса лечения. В случае отсутствия эффективности лечения (уменьшения симптоматики заболевания) терапию следует прекратить.

Были сообщения о случаях тяжелых реакций со стороны печени, в том числе с летальным исходом при применении нимесулида. В случае роста уровней печеночных ферментов или выявления признаков повреждения печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение повышенной утомляемости, моча темного цвета) или при отклонении данных лабораторных анализов функции печени от нормы, препарат нужно отменить. Повторное назначение нимесулида таким больным противопоказано.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2, а также воздерживаться от употребления алкоголя.

У больных пожилого возраста повышенная частота нежелательных реакций на НПВП, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть смертельно опасными. Язва, кровотечение или перфорация ЖКТ могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе имеются данные о том, что подобные явления возникали у больного при применении любых других НПВП (без срока давности).

Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПВС у больных, имеющих в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненную кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечение следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, кто принимает параллельно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, увеличивающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением защитных веществ, например, мисопростола или ингибиторов протонного насоса.

Больным с токсическим поражением пищеварительного тракта, особенно у лиц пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), необходимо проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулида.

В случае возникновения у больного, получающего нимесулид, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечение следует прекратить.

НПВС с осторожностью следует назначать больным с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению.

Одновременное применение нимесулида с другими лекарственными средствами, такими как оральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, могут вызвать обострение болезни Крона и других заболеваний пищеварительного тракта.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Больные с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВП требуют соответствующего контроля состояния и консультации врача.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например, инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно.

Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями нимесулид нужно назначать после тщательной оценки состояния. Также следует тщательно оценить состояние больных с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например, при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении, перед назначением препарата.

Больным с почечной или сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью вследствие возможного ухудшения функции почек. В случае ухудшения состояния лечение следует прекратить. За лицами пожилого возраста необходимо проводить тщательный клинический контроль из-за возможности развития кровотечений и перфораций пищеварительного тракта, нарушений функции почек, печени или сердца.

Применение нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, принимающих нимесулид, прием препарата следует отменить.

Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПВП, некоторые из них могут быть смертельно опасны, например, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. У больных возникает очень высокий риск таких реакций, если при ранее назначенном курсе лечения появление реакции в большинстве случаев возникало в течение первого месяца лечения. Нимесулид необходимо отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражениях слизистых оболочек и других аллергических проявлений.

Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которым сложно забеременеть или если они находятся на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначать нимесулид.

Найз при беременности

Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландинов, может увеличить риск самопроизвольного аборта, спровоцировать возникновение у плода пороков сердца и гастрошизиса.

Не следует принимать нимесулид в I и II триместре беременности без крайней необходимости. В случае необходимости применения препарата женщинами, которые пытаются забеременеть, или в I и II триместре беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения.

В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут привести к развитию у плода:

  • пневмокардиального токсического поражения (с преждевременным закрытием артериального протока и гипертензией в системе легочной артерии);
  • дисфункцию почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия;

У матери и плода в конце беременности возможно:

  • увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;
  • подавление сократительной деятельности матки, что может привести к задержке или удлинению периода родов.

Поэтому нимесулид противопоказан в III триместре беременности.

Применение нимесулида может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому не рекомендуется назначать женщинам, которые пытаются забеременеть. Для женщин, которые испытывают трудности с наступлением беременности или проходят исследования по поводу бесплодия, следует прекратить прием нимесулида. Если беременность установлена ​​при применении нимесулида, то врач должен быть об этом проинформирован.

Как НПВС, который подавляет синтез простагландина, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие баталового протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Увеличивается риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых применяли нимесулид в конце беременности.

Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, его применение противопоказано в период кормления грудью.

Поскольку НПВС проникают через плаценту, есть вероятность развития врожденной патологии у плода. Наибольшее тератогенное действие имеют салицилаты, индометацин, аминофеназон.

Аннотация к данному препарату также содержит предупреждение о противопоказаности приема при беременности, поскольку имеются сведения о том, что у новорожденных, матери которых принимали таблетированный препарат, отмечено нефротоксическое действие. Нимесулид может стать причиной преждевременного закрытия боталового протока у плода.

Противопоказано применение препарата и при грудном вскармливании. При необходимости приема грудное вскармливание прекращается. Применение препарата отрицательно влияет на женскую фертильность, поэтому его прием не рекомендуется при планировании беременности.

Аналоги Найза в таблетках

Вольтарен Эмульгель
Ультрафастин
Индометацин
Диклоран
Диклоран Плюс
Долгит
Кетонал
Кеторол
Феброфид
Фастум гель
Диклофенак
Финалгель
Быструмгель
Кетопрофен
Бутадион
Дикловит
Наклофен
Артрозилен
Олфен
Фаниган Фаст

Дешевые аналоги таблеток — Нимесулид (Реплекфарм АО, Македония) можно приобрести за 68-94 руб, Апонил (Медохеми, Кипр) за 130-147 руб.

Аналоги геля Найз: гели Нимулид, Сулайдин, Вольтарен, Диклофенак.

  1. Актасулид. Эффективный заменитель Найз таблеток. Оказывает помощь при остеоартрозах, артритах разной этиологии, при послеоперационной, а также головной и зубной боли.
  2. Диклофенак. Противовоспалительные таблетки, которые назначают к применению при патологиях опорно-двигательного аппарата, слабом или умеренном болевом синдроме, в составе комплексной терапии инфекционных и воспалительных заболеваний.
  3. Кетонал. Показания к применению препарата: серонегативные артриты, подагра, остеоартроз, болевые синдромы при бурсите, радикулите, невралгии, артралгии, миалгии, ревматизме, посттравматических синдромах, онкологических болезнях. (См. инструкцию по применению мази Кетонал).

Данила, 22 года: Покупали Найз суспензию для сына, когда у него была высокая температура, которую сбить ничем не могли. К плюсам препарата могу отнести быструю реакцию организма ребенка – уже через 15 минут после приема температура упала с 38 до 36. Но и к минусу это же действие могу отнести, так как, такая реакция не проходит бесследно для детского организма. Резкое снижение температуры чревато осложнениями на сердце.

Побочные эффекты

Наружное использование значительно снижает возможность появления побочных действий, но полностью не исключает. Найз на месте лечения может спровоцировать аллергическую реакцию. После намазывания кожа может покраснеть, начать чесаться и шелушиться.

Если использовать мазь длительное время, то ее компоненты могут накапливаться. В результате появляются системные реакции:

  • жжение и язвы слизистой ЖКТ;
  • возникновение отеков из-за задержки жидкости;

    Негативные последствия использования Найз

  • анафилактический шок;
  • пониженное содержание железа;
  • головокружения и головную боль.

Любая патология требует немедленной отмены мази или замены другой.

Со стороны крови: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилаксия.
Метаболические нарушения: гиперкалиемия.
Со стороны психики: чувство тревоги, нервозность, ночные кошмары.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, расстройства зрения.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата:  вертиго (головокружение).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, геморрагия, лабильность артериального давления, приливы, артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы:  одышка, астма, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительного тракта:  диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боль в животе, диспепсия, стоматит, стул черного цвета, кровотечения в пищеварительном тракте, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки или желудка.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, мгновенный (фульминантный) гепатит с летальным исходом в том числе, желтуха, холестаз, повышение уровня ферментов печени.
Со стороны кожи:  зуд, кожные высыпания, повышенная потливость, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, отеки, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Общие нарушения: отеки, недомогание, астения, гипотермия.
Лабораторные показатели:

повышение уровня печеночных ферментов.

Чаще всего при применении нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) наблюдаются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Возможно возникновение пептических язв, перфораций или кровотечений в пищеварительном тракте, иногда угрожающих жизни, особенно у больных пожилого возраста.

Были сообщения о таких побочных реакциях после применения этой группы препаратов: тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, запор, диспепсия, боль в животе, стул черного цвета, рвота с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колитов и болезни Крона, гастриты, возникновение отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, такие реакции кожи как образование пузырей, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Клинические и эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному повышению риска возникновения артериальных тромботических осложнений, например, инфаркта миокарда или инсульта.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
TehnoSklad66.ru